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利用酒石酸进行手性药物拆分的技术进展

发表时间:2025-08-19

酒石酸因其独特的手性结构和良好的化学性质,在当前手性药物拆分领域应用广泛,相关技术也在不断发展创新,以下是一些利用酒石酸进行手性药物拆分的技术进展:

手性液膜拆分技术:手性液膜拆分技术具有选择性好、传质效率高等优点。以布洛芬外消旋体为研究对象,采用L-酒石酸酯类作为拆分剂,其中L-酒石酸正戊酯的效果非常好。研究发现,极性有机溶剂和低pH的缓冲盐溶液有利于外消旋体的拆分过程。当以疏水性的PVDF膜制备中空纤维膜组件,手性液膜相以L-酒石酸正戊酯为手性载体,正辛烷为溶剂,反萃侧溶液pH2.5时,分离因子Zui高能够达到1.2

微流控技术:印度古瓦哈提理工学院的团队尝试在微流体平台上以半连续方式生产光学纯手性分子,使用L-(+)-酒石酸作为手性拆分剂从外消旋混合物中选择拆分手性α-苯乙胺。外消旋α-苯乙胺和L-(+)-酒石酸溶液分别以恒定流速注入到微反应器中,在微反应器中形成两种非对映体盐,由于S-(-)-α-苯乙胺对应的非对映体盐溶解度更低,所以其在微结晶器内结晶,R-(+)-α-苯乙胺对应的非对映体盐则保留在溶液当中。该方法获得的非对映体晶体的纯度与批处理相当,且形成高纯度非对映体晶体所需的总时间相比批处理工艺大幅减少。

结晶拆分技术改进:传统的酒石酸拆分实验较复杂且现象不直观,有研究以苯胺与外消旋酒石酸反应生成铵盐,通过优化拆分试剂、结晶溶剂和温度等反应条件,获得了可视化的L型和D型酒石酸苯胺铵盐晶体,分别再进行碱性水解、酸化获得 D-()-酒石酸和 L-(+)-酒石酸,并运用圆二色谱、旋光仪和核磁共振波谱等多种手段对拆分的晶体进行表征和确证,便于学生对手性概念的理解和掌握。

组合化学方法:有研究设计和合成了一个包含九个O,O-二芳香甲酰基-L-酒石酸衍生物的拆分剂库,以拆分剂库通过平行实验原理来拆分消旋体药物沙丁胺醇和药物中间体苯基丁氨酸乙酯,发现拆分得到的沙丁胺醇和苯基丁氨酸乙酯的对映选择性和拆分效率与拆分剂结构有很大的关系。在拆分沙丁胺醇时,找到了协同效应非常明显的拆分剂组合,使得拆分的光学选择性和拆分效率都有明显的提高。

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